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艾伟拓（上海）医药科技有限公司
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技术文档/正文
DOPC药用磷脂在脂质体制备中的应用介绍
699 人阅读发布时间：2023-08-29 16:11
DOPC,外观为白色至淡黄色粘性固体，无臭的一款合成磷脂，CAS号为4235-95-4，中文名称为二油酰基磷脂酰胆碱，含量≥99.0%，AVT为大家供应的DOPC产品为药用注射级的磷脂产品，故产品全称为二油酰基磷脂酰胆碱（供注射用）。化学名称：1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱，英文名称则是：1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, Dioleoyl Phosphatidylcholine (for Injection)。脂肪酸纯度≥99.0%，易溶于氯仿、甲醇和乙醇，可溶于乙酸乙酯，微溶于丙酮。需要强调的是：AVT供应的DOPC产品是有备案登记号的！登记号为F20190000371。同时，AVT供应的DOPC产品拥有DMF备案号：28883。分子式为C44H84NO8P，分子量在786.11。
DOPC这款药用磷脂的基本产品信息先介绍到这里，下面重头戏来了：DOPC药用磷脂在脂质体制备中的应用！
介绍DOPC在脂质体的应用，必须提一下一种特殊而又十分重要的缓释多囊脂质体制备技术-- DepofoamTM。其由美国Pacira Pharmaceuticals,Inc.提出并运用于多个产品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米级的蜂窝状磷脂双层结构，当采用二次乳化法制备脂质体时，如果油相中含有甘油三酯，就会得到Depofoam，它可以用来传递化学药物、蛋白质以及DNA 等，药物释放时间最长可达30天。
运用该技术成功上市的三个产品有Depocyt®、DepoDur®及Exparel®，其中DOPC出现在其中两款脂质体的处方中。
1.阿糖胞苷脂质体注射液Depocyt®
SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体，1999年于美国上市，主要用于治疗肿瘤性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支，极大的改善了病人的顺应性。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg胆固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg胆固醇。
DOPC用法：与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与阿糖胞苷水溶液均匀混合、乳化形成W/O结构，再在高速剪切条件下进行二次乳化形成W/O/W结构初乳。
2.硫酸ma啡脂质体注射液DepoDur®
SkyPharm Inc.公司研制的硫酸ma啡脂质体，2004年FDA批准上市，用于术前麻醉或产术镇痛。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸ma啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。
DOPC用法：与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与硫酸ma啡水溶液均匀混合、乳化形成W/O结构，再在高速剪切条件下进行二次乳化形成W/O/W结构初乳。
看到这里，你是否掌握了DOPC药用磷脂在脂质体制备中的应用情况呢？
DOPC这款药用磷脂的基本产品信息先介绍到这里，下面重头戏来了：DOPC药用磷脂在脂质体制备中的应用！
介绍DOPC在脂质体的应用，必须提一下一种特殊而又十分重要的缓释多囊脂质体制备技术-- DepofoamTM。其由美国Pacira Pharmaceuticals,Inc.提出并运用于多个产品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米级的蜂窝状磷脂双层结构，当采用二次乳化法制备脂质体时，如果油相中含有甘油三酯，就会得到Depofoam，它可以用来传递化学药物、蛋白质以及DNA 等，药物释放时间最长可达30天。
运用该技术成功上市的三个产品有Depocyt®、DepoDur®及Exparel®，其中DOPC出现在其中两款脂质体的处方中。
1.阿糖胞苷脂质体注射液Depocyt®
SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体，1999年于美国上市，主要用于治疗肿瘤性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支，极大的改善了病人的顺应性。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg胆固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg胆固醇。
DOPC用法：与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与阿糖胞苷水溶液均匀混合、乳化形成W/O结构，再在高速剪切条件下进行二次乳化形成W/O/W结构初乳。
2.硫酸ma啡脂质体注射液DepoDur®
SkyPharm Inc.公司研制的硫酸ma啡脂质体，2004年FDA批准上市，用于术前麻醉或产术镇痛。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸ma啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。
DOPC用法：与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与硫酸ma啡水溶液均匀混合、乳化形成W/O结构，再在高速剪切条件下进行二次乳化形成W/O/W结构初乳。
看到这里，你是否掌握了DOPC药用磷脂在脂质体制备中的应用情况呢？