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艾伟拓（上海）医药科技有限公司
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技术文档/正文
浅析布比卡因多囊脂质体磷脂DEPC
384 人阅读发布时间：2023-08-29 16:24
纵观国内外已上市脂质体产品的方组成，基本上两三种磷脂即可满足API的稳定包裹与递送，十分简单又全。布比卡因多囊脂质体较为复杂一点，因其多囊的结构特性、缓释的制剂需求，还多用了一味三辛酸甘油酯。质量来源于设计，下面是布比卡因具体的方，以及终产品里各组分用量，让我们来逐个分析下它的方。
中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯
作用：阻止膜融合，维持小囊泡的稳定和独；是多囊脂质体与其它类型脂质体的区别之一。
存在：各个小囊泡之间的填充区域
磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL
作用：形成稳定磷脂双分子层，对药物进行包裹。
DEPC: 一般情况下制备脂质体PC类磷脂是必不可少的，因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里选用含芥酸的DEPC，主要是考虑到其较低的相变温度（13.2℃左右）可让布比卡因更易释放更快起效。
DPPG: 除构成磷脂双分子层结构的作用外，使用呈负电性的DPPG能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合，更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及粒径的稳定分布。
CHOL: 嵌插在磷脂双分子层上，用于调节膜刚性与流动性。这里使用相变温度较低的DEPC，因此这里CHOL用量较高。
四种辅料分工明确、配合完美，成功实现了DepoFoam多囊脂质体的“结构、包裹、释放、清chu”。
DEPC磷脂在布比卡因多囊脂质体的具体功用：
二次乳化法，与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与布比卡因水溶液均匀混合、乳化形成 W/O 结构，继续在高速剪切条件下与适当的 buffer 溶液均匀混合、乳化形成 W/O/W 结构初乳， 然后进行后续的纯化等操作。
中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯
作用：阻止膜融合，维持小囊泡的稳定和独；是多囊脂质体与其它类型脂质体的区别之一。
存在：各个小囊泡之间的填充区域
磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL
作用：形成稳定磷脂双分子层，对药物进行包裹。
DEPC: 一般情况下制备脂质体PC类磷脂是必不可少的，因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里选用含芥酸的DEPC，主要是考虑到其较低的相变温度（13.2℃左右）可让布比卡因更易释放更快起效。
DPPG: 除构成磷脂双分子层结构的作用外，使用呈负电性的DPPG能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合，更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及粒径的稳定分布。
CHOL: 嵌插在磷脂双分子层上，用于调节膜刚性与流动性。这里使用相变温度较低的DEPC，因此这里CHOL用量较高。
四种辅料分工明确、配合完美，成功实现了DepoFoam多囊脂质体的“结构、包裹、释放、清chu”。
DEPC磷脂在布比卡因多囊脂质体的具体功用：
二次乳化法，与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与布比卡因水溶液均匀混合、乳化形成 W/O 结构，继续在高速剪切条件下与适当的 buffer 溶液均匀混合、乳化形成 W/O/W 结构初乳， 然后进行后续的纯化等操作。