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技术文档/正文
DSPG-Na在两性霉素B脂质体Ambisome®发挥着怎样的作用？
529 人阅读发布时间：2023-08-31 13:51
DSPG-Na适用于脂质体的制备，最典型的案例是两性霉素B脂质体Ambisome®。Ambisome® 是由美国NeXstar公司研制的全球首ge上市脂质体制剂，而后被Gilead公司并购。其zui先于1990年在欧洲上市，而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂，用于治疗严重的深度真菌感染，如黑热病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。
Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG-Na与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩尔比），产品粒径在100nm左右。作为全球第一款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早，但在国外的市场一直很好，可见完全经得起临床与市场的长期考验。
Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG-Na与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩尔比），产品粒径在100nm左右。作为全球第一款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早，但在国外的市场一直很好，可见完全经得起临床与市场的长期考验。