2年期前列地尔注射液相比于1年期处方上有何不同

2014年1月，日本富士制药株式会社修订了其前列地尔注射液5μｇ/10μｇ的药品说明书，其中药品保质期从原来的14个月延长至2年。在困扰市场已久的保质期问题上实现了重大突破，可以视为属于新一代的前列地尔制剂。
富士制药的新配方，摒弃了添加大量油酸弥补高纯蛋黄卵磷脂乳化性能不足的做法，采用负电荷磷脂PG取代油酸，安全性和实际效果均获得了很大的提高。
以下为1年期前列地尔注射液与2年期前列地尔注射液处方对比:
 
表一：1年期前列地尔注射液处方

有效成分/支	前列腺素E1	5μg	10μg
辅料/支	精制大豆油	100mg	200mg
	高纯蛋黄卵磷脂PC-98T	18mg	36mg
	油酸	2.4mg	4.8mg
	浓甘油	22.1mg	44.2mg
	NaOH及HCl	适量	适量
每支规格		1ml	2ml
PH	4.5~6.0
渗透压	与生理盐水相当

 
表二：2年期前列地尔注射液处方

有效成分/支	前列腺素E1	5μg	10μg
辅料/支	精制大豆油	100mg	200mg
	高纯蛋黄卵磷脂PC-98T	17.82mg	35.64mg
	蛋黄磷脂酰甘油（EPG）	0.18mg	0.36mg
	浓甘油	22.1mg	44.2mg
	NaOH及HCl	适量	适量
每支规格		1ml	2ml
PH	4.5~6.0
渗透压	与生理盐水相当

对比两种处方，我们可以看到：为前列地尔注射液定制的蛋黄卵磷脂PC-98T，仍然是该制剂的关键辅料，处方中的关键变化在于日本精细化工株社会社（NFC）生产的蛋黄磷脂酰甘油（EPG）的引入，以及对原有处方中油酸这一辅料的舍弃。
解决前列地尔注射液灭菌以及储存过程中的稳定性问题，核心要减少游离以及胶束等微球之外药物的存在比率，同时还要平衡脂微球的稳定性。富士制药工业株式会社此次通过改变处方，使前列腺素E1与脂微球磷脂壳膜的结合力更加稳定，从而使产品的有效期得以延长到了二年。富士制药的解决办法值得国内企业学习和仿效。
为解决关键辅料的使用问题，艾韦特已经经日本精细化工株式会社授权，展开蛋黄磷脂酰甘油（EPG）在中国的进口注册工作。相信在不久的将来，国产2年保质期的前列地尔注射液也将很快上市。