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前四期直播，我们系统梳理了主流脂质体制剂的处方共性、研发难点与配套辅料，又深入拆解了阿霉素脂质体，两性霉素B脂质体的研发历程、技术迭代、市场格局与法规框架。

本节从PK研究开发角度，梳理影响皮下注射长效制剂体内行为的核心因素，整体可分为药物本身、体内生理环境、制剂设计三个层级，层层影响药物体内吸收、代谢与释放规律。

体外释放是制剂开发中最关键的关键质量属性（CQA），该指标受多维度因素影响，变量复杂程度高于普通制剂

结合相关法规与技术指南，我总结了这类长效缓释制剂、原位凝胶制剂的核心质控指标。常规注射制剂通用质控项，例如性状、鉴别、含量、有关物质等，这里不再赘述。下面重点讲解三项差异化、关键性、影响制剂稳定性与释药行为的核心质控要点。

在产品开发过程中，我们一定要关注种间的差别。举几个案例，第一个是Perseris案例，左边是比格犬数据，右边是人源数据，我们可以从多个维度进行对比分析。

目前，GLP、GLP-1相关的减肥注射药剂热度极高，也是大众重点关注的品类。很多人都发现，胰岛素、索马鲁肽这类主流减肥注射针剂，采用的都是32G超细针头，注射体验舒适、痛感极低。因此大家普遍产生一个疑问：能不能让缓释凝胶类的减肥注射产品，也做到32G超细针头的规格？

CDE药用辅料登记数据半年分析报告

日本精化株式会社（NFC）针对艾伟拓（上海）医药科技有限公司（AVT）两性霉素B相关用途辅料（HSPC、胆固醇、DSPG）的供应限制，已于2026年7月6日正式解除。这意味着用于制备AmBisome®（注射用两性霉素B脂质体）的原研级别辅料，AVT即日起可正常供货。

回到产品开发 CMC 研究阶段，灭菌工艺的选择是关键控制点。普通注射剂开发中很多人存在固有认知：若制剂不耐湿热灭菌，直接选用除菌过滤即可，但该思路并不适用于微球、原位凝胶这类复杂制剂。

首先，结合已上市普通制剂的给药方式、给药剂量，预判改型为一周、一月、三月长效制剂后的最优给药剂量与给药形式。同时结合产品适应症、目标患者人群，综合确定长效制剂的目标给药剂量与预期释药周期。

前两期直播，我们系统梳理了主流脂质体制剂的处方共性、研发难点与配套辅料，又深入拆解了阿霉素脂质体的研发历程、技术迭代、市场格局与法规框架，收到很多朋友反馈：“干货太密，需要回放反复看”“能不能有回放？”

大家好，艾伟拓产品团队今天向大家分享一篇发表于《Drug Resistance Updates》（IF: 12.8）的高分研究，题目为《Tailored HER2 ECD mRNA-LNP vaccines boost CD8+ T cell-mediated antitumor immunity for HER2-positive tumor suppression》（HER2 ECD mRNA-LNP疫苗增强CD8+ T细胞抗肿瘤免疫抑制HER2+肿瘤）。该研究由河北医科大学第四医院团队完成。

MF59 是一种水包油乳佐剂，以角鲨烯（体积分数 4.5%-5.0%）为油相，两种非离子表面活性剂聚山梨酯 80（Tween80，质量体积分数 0.47%）和三油酸山梨坦（Span85，质量体积分数 0.47%）为乳化剂，分散于柠檬酸缓冲液中形成。角鲨烯（C30H50）是一种天然三萜烯烃，广泛存在于动植物中，MF59 所用角鲨烯提取自鲨鱼肝油；在人体内，它是类固醇激素生物合成的中间产物，也是胆固醇的直接前体。Tween80 和 Span85 均为天然脂肪酸衍生物（主要来源于植物），核心作用是稳定乳液：Tween80 的亲水亲油平衡值（HLB）为 15，Span85 的 HLB 为 1.8，两者组合可达到角鲨烯乳化所需的最佳 HLB，从而形成均一、稳定的乳剂。

AF03是由赛诺菲巴斯德开发的水包油疫苗佐剂。其商业配方含有角鲨烯油相、PBS水相和表面活性剂聚氧乙烯鲸蜡醚和Span85，Dv50约为90 nm。与诺华疫苗诊断公司销售的MF59疫苗和葛兰素史克生物制品公司销售的AS03流感疫苗不同，AF03是通过微流体化将角鲨烯在水中制备成乳状液，通过相变温度（PIT）乳化工艺生产的。尽管AF03已被报道在动物模型中增强体液和细胞免疫反应，但其机制仍在很大程度上不清楚。

佐剂是疫苗非特异性免疫增强剂，当与特定抗原同时或预先注入体内时，可以增强对目标抗原的体液免疫或改变免疫反应类型。长期以来，佐剂被认为是增强灭活流感疫苗免疫原性的有效手段。与无佐剂相同剂量的疫苗抗原相比，加入定量佐剂的疫苗抗体反应增加。这意味着可以使用更小剂量的抗原产生类似的免疫反应。

吸入给药因其非侵入性、起效迅速及可实现局部/全身治疗等优势，在呼吸系统疾病及神经系统疾病的治疗中展现出重要的应用价值。在吸入给药系统的开发中，辅料的选择往往是其中非常重要的一环。2018年12月，美国FDA批准了INBRIJA®（左旋多巴吸入粉）的上市许可，该产品为帕金森病患者OFF期的急性治疗提供了一种新型吸入递送方案。该制剂的核心辅料成分为DPPC与氯化钠，其中DPPC在其中发挥了关键的赋形作用。同年，FDA还批准了一款ARIKAYCE®（阿米卡星脂质体吸入混悬液），用于鸟分枝杆菌引起的非结核性分支杆菌肺病，DPPC是其构成脂质体磷脂双层膜的主要成分。

辅料的注册分类依据的是：国家药监局2019年发布的第56号公告——《国家药监局关于进一步完善药品关联审评审批和监管工作有关事宜的公告（2019年 第56号）》附件一《药用辅料登记资料要求（试行）》。

大家在登记平台查询到了辅料登记信息时，可能会对信息内容一头雾水? 登记号代表什么，数据范围什么意思，与制剂共同审评审批结果（登记状态）怎么理解，备注栏有什么注意的？

蔗糖已被中国药典、美国药典、欧洲药典及日本药典等主流药典标准收载。

本期是海藻糖各国药典标准比较的第四期内容，我们介绍海藻糖关键的安全性质控指标。