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新闻中心/正文
DSPE-Mpeg2000 的长循环功效与用法
1311 人阅读发布时间：2019-06-05 15:13
DSPE-mPEG2000 是 DSPE 的 PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用甲氧基封端，使得 PEG 部分失活不能继续反应，聚合度为 2000，因此称为 mPEG2000，其结构如下：
使用 DSPE-mPEG2000 制备长循环脂质体可以说是其在制剂中最广泛的应用了。普通脂质体在进入体循环系统后，会因血液中蛋白、调理素、抗体、酶等的作用发生破裂，导致包封的活性物质渗漏；或被人体网状内皮组织系统（RES）识别、清除，无法产生药效。在此情况下，长循环脂质体，或称隐形脂质体应运而生。
研究者通过在磷脂分子上连接多羟基基团，即聚乙二醇 PEG，使得脂质体表明具有一定的亲水性，从两方面发挥长循环作用：
1. PEG 分子可与水相形成氢键，在脂质体表明形成一层水化膜结构，以减少脂质体与血浆中的蛋白、酶等成分的结合，从而增强其在血液中的稳定性；
2. PEG 如海藻般在脂质体表面交错覆盖，形成柔软的毛刷状构象，阻碍蛋白、抗体、细胞等的吸附和黏附，并掩盖磷脂分子的疏水部分以避免与血液成分的结合，从而有效避开 RES 的识别和吞噬，延长脂质体的体循环时间及药物半衰期。
例如处方不同的两款阿霉素脂质体 DOXIL 和 MYCOET，API 阿霉素的药动学行为差异明显。含有 DSPE-mPEG2000 的 DOXIL，阿霉素半衰期约为 2.5 天，而处方不含 DSPE-mPEG2000 的 MYCOET，阿霉素半衰期仅有 0.07 小时。
一般来说，DSPE-mPEG2000 的用量在 5% 左右即可发挥很好的作用，其用量与药物包封率没有直接关系，使用时与其它磷脂辅料一起溶于有机溶剂。
DSPE-mPEG2000 极易溶于 chloroform 和甲醇，易溶于乙醇和 acetone，可溶于水，溶解过程具有高分子的特性，即先溶胀再溶解。
使用 DSPE-mPEG2000 制备长循环脂质体可以说是其在制剂中最广泛的应用了。普通脂质体在进入体循环系统后，会因血液中蛋白、调理素、抗体、酶等的作用发生破裂，导致包封的活性物质渗漏；或被人体网状内皮组织系统（RES）识别、清除，无法产生药效。在此情况下，长循环脂质体，或称隐形脂质体应运而生。
研究者通过在磷脂分子上连接多羟基基团，即聚乙二醇 PEG，使得脂质体表明具有一定的亲水性，从两方面发挥长循环作用：
1. PEG 分子可与水相形成氢键，在脂质体表明形成一层水化膜结构，以减少脂质体与血浆中的蛋白、酶等成分的结合，从而增强其在血液中的稳定性；
2. PEG 如海藻般在脂质体表面交错覆盖，形成柔软的毛刷状构象，阻碍蛋白、抗体、细胞等的吸附和黏附，并掩盖磷脂分子的疏水部分以避免与血液成分的结合，从而有效避开 RES 的识别和吞噬，延长脂质体的体循环时间及药物半衰期。
例如处方不同的两款阿霉素脂质体 DOXIL 和 MYCOET，API 阿霉素的药动学行为差异明显。含有 DSPE-mPEG2000 的 DOXIL，阿霉素半衰期约为 2.5 天，而处方不含 DSPE-mPEG2000 的 MYCOET，阿霉素半衰期仅有 0.07 小时。
一般来说，DSPE-mPEG2000 的用量在 5% 左右即可发挥很好的作用，其用量与药物包封率没有直接关系，使用时与其它磷脂辅料一起溶于有机溶剂。
DSPE-mPEG2000 极易溶于 chloroform 和甲醇，易溶于乙醇和 acetone，可溶于水，溶解过程具有高分子的特性，即先溶胀再溶解。