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新闻中心/正文
紫杉醇阳离子脂质体 EndoTag-1
3859 人阅读发布时间：2019-12-23 10:56
由德国 MediGene 公司开发（现与台湾 SynCore 公司共同开发）的紫杉醇阳离子脂质体 EndoTAG-1，是将化疗药物紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中而得。与正常脉管系统不同，肿瘤内皮由于缺乏糖蛋白涂层，因而会形成具有较大负电荷的细胞表面。这样，带正电的 EndoTAG-1 粒子可选择性吸附于带负电荷的肿瘤新生血管内皮细胞上，即只破坏肿瘤新生血管，而不攻击健康血管。血管内皮细胞是肿瘤生长必不可少的，因此 EndoTAG-1 可有效抑制肿瘤的生长。
EndoTAG-1 的正电性是由处方中的阳离子脂质 DOTAP 所提供。 此外，处方还使用了 DOPC 对紫杉醇进行包裹，两种磷脂辅料的用量比大概为 10：9（摩尔比），最终产品粒径在 180～200nm 左右。
该项目现已完成肝癌等适应症的 II 期临床实验， 目前处于三阴性乳腺癌和胰腺癌的 III 期临床阶段。 现有的 III 期临床数据很乐观，OS 及 PFS 等指标具有显著提高，是非常有希望能够获批上市的产品。
原研公司除 EndoTAG-1 外还研发了同系列产品 EndoTAG-2，包载递送的药物是羧酸盐型的喜树碱，是一款基于拓扑异构酶 I 抑制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。
EndoTAG-1 的正电性是由处方中的阳离子脂质 DOTAP 所提供。 此外，处方还使用了 DOPC 对紫杉醇进行包裹，两种磷脂辅料的用量比大概为 10：9（摩尔比），最终产品粒径在 180～200nm 左右。
该项目现已完成肝癌等适应症的 II 期临床实验， 目前处于三阴性乳腺癌和胰腺癌的 III 期临床阶段。 现有的 III 期临床数据很乐观，OS 及 PFS 等指标具有显著提高，是非常有希望能够获批上市的产品。
原研公司除 EndoTAG-1 外还研发了同系列产品 EndoTAG-2，包载递送的药物是羧酸盐型的喜树碱，是一款基于拓扑异构酶 I 抑制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。