听过prodrug,你听过preliposome吗?本期AVT介绍一款II期临床在研脂质体项目--十一酸睾酮脂质体。
在做调研工作时,面对海水般涌来的临床在研脂质体项目的资料,小编真的好头大啊,但还是被其中两个特殊的口服脂质体吸引去了目光,就是今天我们要介绍的“pre-liposome”TSX-011以及TSX-002。
脂质体前药这一概念是TesoRx公司创新的口服脂质体给药技术。其将药物包裹至特殊的肠溶胶囊所含的亲脂配方,这样胶囊能够避开胃部的降解机制,并且解决部分药物的首过代谢问题。胶囊内的pre-liposome粉末在肠部遇肠液水合转变为脂质体悬液,脂质体复合物再通过淋巴系统被吸收、释放药物。该技术也解决了肝脏代谢的相关问题,并且使药物达到良好的口服疗效。 处方组成:十一酸睾酮、DSPC/DMPC、DSPG/DMPG。
十一酸睾酮,本身是一种睾酮前药,因此TSX-011是一种新型口服睾酮替代疗法,帮助恢复性腺功能减退男性的睾酮水平而设计。TSX-002则是TSX-011改良优化后用于治疗CDGP(体质性生长和青春期发育延迟)青少年儿童患者的脂质体项目,其已在超过200名成年男性患者身上验证了其安全性与有效性。
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