说到二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na,这款合成磷脂英文简称DSPG-Na,纯度在99%的它,常用于脂质体,本期我们来聊一聊它的应用,好奇的小伙伴跟着AVT小编了解一下。
了解二硬脂酰磷脂酰甘油功效之前,先来了解一下DSPG-Na的产品信息是什么。
二硬脂酰磷脂酰甘油,合成磷脂,英文简称DSPG-Na,化学名称为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,钠盐的它,CAS号为124011-52-5。艾伟拓给小伙伴们提供的二硬脂酰磷脂酰甘油产品为试剂级别,外观为白色粉末,分子式为C42H82O10PNa,分子量在801.08。要说与其他合成磷脂的区别,其中一点是二硬脂酰磷脂酰甘油不需要在零下的环境中保存,2-8℃的环境中遮光密闭保存即可。
重点来了,二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na有何功效呢?
DSPG-Na适用于脂质体的制备,最典型的案例是两性霉素B脂质体Ambisome®。Ambisome® 是由美国NeXstar公司研制的全球首ge上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。其zui先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂,用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。
Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩尔比),产品粒径在100nm左右。作为全球第一款上市的脂质体制剂,两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早,但在国外的市场一直很好,可见完全经得起临床与市场的长期考验。
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