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脂质体分析：为何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯X盐梯度
1497 人阅读发布时间：2021-01-05 11:30
本期AVT给您带来一项脂质体分析，为何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯X盐梯度？伊立替康的内酯环结构易水解，在pH>6条件下发生开环反应转变为羧酸盐型。而血清蛋白优先与羧酸盐络合使得平衡快速偏向活性低的开环型，造成有效内酯型比例过低。这一反应达到平衡时，羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。然而羧酸盐型的伊立替康药理活性低，毒性更强，因此选用强酸弱碱盐做梯度以形成弱酸性内水相环境对伊立替康在体内的稳定及药效十分重要。
有部分企业在做仿制时采用硫酸铵梯度。硫酸铵也可形成符合条件的弱酸性内水腔环境，但实验发现，其与伊立替康形成的伊立替康硫酸盐在体内外释放较快，滞留以及包载稳定性不如药物与蔗糖八硫酸酯形成的复合物。早在Hermes Biosci公司开发产品时就已报道了使用蔗糖八硫酸酯三yi胺盐可高效率/高药脂比的包载伊立替康（>800g/mol磷脂）并维持其在脂质体内部的稳定。这是因为蔗糖八硫酸酯部分具有高价负电性，三yi胺部分具有空间位阻，能够降低药物被水解的概率，延长药物体内半衰期至56.8小时。而硫酸铵只能提供弱酸性环境并不能实现以上作用。
另有实验表明使用蔗糖八硫酸酯盐载药，药物治疗指数、生物利用度、释放及药时曲线等体内行为都有改善，因此Onivyde选择其作为梯度载药方法。
AVT为您带来高纯度蔗糖八硫酸酯X盐，产品信息如下：
1产品名：蔗糖八硫酸酯X盐
2英文名：Sucrose octasulfate X
3分子式：C12H14X8O35S8
4结构式：
5性状：白色固体粉末
6纯度：99.8%
7含量：100.7%
艾伟拓（上海）医药科技有限公司十余年来始终专注于脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂、生物制剂等高端注射剂领域。开拓了独具特色的销售模式“高校＋研究所＋企业”。
艾伟拓，不忘初心，坚持始终，专注为高端注射剂领域提供支持与服务。对蔗糖八硫酸酯X盐感兴趣的小伙伴欢迎来电垂询：400-6262 623！