已登记产品蔗糖八硫酸酯钾与蔗糖八硫酸酯钠效用分析

蔗糖八硫酸酯钾盐与蔗糖八硫酸酯钠盐也许有的小伙伴并不是很熟悉这两样产品，但说到它们的应用你们应该都不会陌生，那就是伊立替康脂质体Onivyde®。伊立替康脂质体Onivyde®算是国内仿制较多的脂质体项目了，作为伊立替康脂质体Onivyde®的用辅料，蔗糖八硫酸酯钾盐与蔗糖八硫酸酯钠盐发挥着什么样的功效？本期文章就让AVT小编来给大家讲解蔗糖八硫酸酯钾盐与蔗糖八硫酸酯钠盐的功效与性质吧。

 

产品名：蔗糖八硫酸酯钾 011001

英文名：Potassium Sucrose Octasulfate

CAS号：73264-44-5

分子式：C12H14K8O35S8

分子量：1287.52 

性状：白色固体粉末

纯度：99.8%

含量：100.7%

溶解性：≥100mg/mL (H2O)

熔点：>230℃

登记号：F20210000349

 

产品名：蔗糖八硫酸酯钠 011002

英文名：Sucrose octasulfate sodium salt

CAS号：74135-10-7

EINECS号：420-660-7

分子式：C12H14Na8O35S8

分子量：1158.66

性状：白色固体粉末

纯度：≥99%

溶解性：≥100mg/mL (H2O)

熔点：159~164℃

 

Onivyde®,由台湾智擎公司研制，是由华人团队开发并成功在美国上市的脂质体药品。FDA授予其优先审批及孤儿药资格并于2015年批准其上市，随后于2016年获欧盟批准上市，临床上与氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联用以治疗转移性胰腺癌。

 

由于伊立替康的化学结构会跟据环境pH情况在内酯型和开环型的羧酸盐形态间相互转变，两种形式呈动态平衡。其在酸性条件下为内酯形式，而在生理条件下（pH 7.4）会转变为羧酸盐形式。但内酯环却是伊立替康发挥抗肿liu活性的必需结构，因此开发其脂质体制剂需找寻合适的方法来稳定其结构中的活性部位--内酯环。Onivyde® 采用蔗糖八硫酸盐梯度载药，使得伊立替康在弱酸性内水相中以沉淀形式被稳定包载。

 

Onivyde® 常见副作用有：腹泻、乏力、呕吐、恶心、食欲减退、口腔炎和发热。同时也有发现抗炎细胞（淋巴细胞和中性粒细胞）的减少。治疗导致患者死亡的原因主要是中性粒细胞减少引发的败血症。

 

脂质体是复杂注射剂，了解处方对于一个产品的成功仿制只是第一步。Onivyde® 所用磷脂辅料DSPC、胆固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯X盐我司均完成/计划完成CDE和DMF登记，愿与大家共同努力，一同克服重重壁垒最终实现Onivyde的顺利产业化。

 

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