阳离子脂质体DOTAP

在阳离子脂质体的研究中使用多的阳离子脂质就是DOTAP了。
常见的DOTAP（Cl），化学名为(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化铵，分子式C42H80NO4Cl，分子量698.6，一种季铵盐，是带正电荷的两亲性类脂化合物。

因为生产工艺的不同，有些性状呈淡黄色蜡状，而工艺好的公司生产的DOTAP则是白色粉末，更便于称量等实际操作。
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中文名称：DOTAP
化学名称：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基铵-氯盐；(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵
分子式：C42H80NO4Cl
CAS号：132172-61-3
级别：药用试剂级别
性状：白色固体
纯度：99%
分子量：698.56
熔点：35~38℃
保存条件：-20±5℃，遮光密闭
注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

应用方面，DOTAP价格相对其它种类阳离子脂质而言较低，性价比高，是应用较多的阳离子脂质，已在人体上使用——正在进行III期临床试验EndoTAG-1。

 

EndoTAG-1是将紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中所得的阳离子脂质体。chu方如下：

 

与正常脉管系统不同，肿liu内皮由于缺乏糖蛋白涂层，进而会形成具有较大负电荷的细胞表面。EndoTag-1可选择性吸附于带负电荷的新生肿liu血管内皮细胞上，即只破坏肿liu新生血管，不攻击健康血管。而血管内皮细胞是肿liu生长必不可少的，因此EndoTAG-1除了API紫杉醇发挥抗ai作用外还因DOTAP提供的正电荷yi制肿liu新生血管生成，双重机制作用，可有效yi制肿liu生长。其目前处于全球性的胰腺ai及三阴性乳腺aiIII期临床阶段，由中国台湾杏国药业主导，计划选择10个国家/地区进行，现已成功开展：美国、中国台湾、法国、匈牙利、南韩、俄罗斯、以色列等七个国家及地区的III期临床试验。在国内，石药的2类药“注射用紫杉醇阳离子脂质体”项目也使用的是DOTAP，于2019年获CFDA批准进行乳腺ai的I期临床。

 

 

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