蔗糖八硫酸酯钾的应用

蔗糖八硫酸盐是一种二糖，以其铝盐（硫糖铝）而闻名，其结构通式为C12H14O35S8-X8 ，如下图所示，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。硫糖铝，即蔗糖八硫酸铝广泛用于治疗胃肠道溃疡，且已有相关产品上市，如硫糖铝分散片、硫糖铝胶囊、硫糖铝咀嚼片等。在胃部酸性条件下，硫糖铝能够形成不溶性粘性凝胶粘附到胃肠粘膜表面，形成一层物理保护屏障。八硫酸蔗糖银不仅可预防和治疗感染，可制成抗菌剂，还具有潜在的组织修复促进作用。在脂质体中，蔗糖八硫酸酯盐主要应用于伊立替康脂质体中，使用蔗糖八硫酸盐可使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载，提高药物包封率。

蔗糖八硫酸盐(SOS) 也是一种肝素化学类似物，已被证明可以激活FGF信号通路。体外研究表明，SOS 可模拟肝素支持成纤维细胞生长因子FGF诱导新血管的生成和细胞的增殖，具有促进伤口愈合的作用，有助于粘膜伤口的修复。在一项旨在评估植物来源的酸性多糖对病原细菌粘附的抑制作用的实验研究中，报告了低分子肝素和蔗糖八硫酸钠的比较数据。在胰蛋白酶消化的红细胞中，蔗糖八硫酸钠盐在体外能有效抑制牙龈卟啉单胞菌诱导的血细胞凝集。

粘膜是覆盖在生物体内腔的上皮组织，多暴露在外部环境中易被病原体感染。在正常情况下，黏膜上皮具有一套完善的防御机制以抵抗外部微生物的感染。然而，尽管有这些防御机制，它们在人类生命过程中多少还是经常会受到恶性病原体感染的影响。为了定殖组织，抵抗宿主的自然防御机制，病原体首先会“粘”到靶细胞的表面。因此，粘附是病原体感染的“关键”，使得病原体更好地获得营养，促进毒素进入宿主细胞，有利于病原体深入组织并增加其在生物膜中组织菌落的机会。

**发明了适合用于通过抑制微生物粘附和病原体微生物增殖来保护粘膜上皮的组合物，即蔗糖八硫酸银盐[(SOS)-(Ag)+]和蔗糖八硫酸钾盐[(SOS)-(K)+]的组合物。通过双重机制，即通过蔗糖八硫酸钾盐抑制对宿主细胞的粘附和蔗糖八硫酸银盐的抗微生物活性，可有效地用于保护粘膜上皮免于微生物的定殖，且二者的协同保护作用强于各自发挥的作用。该组合物可特别用于预防和治疗涉及形成生物膜的微生物菌株的粘膜疾病。此外，该组合物还可作为医疗器械的表面抗菌涂层使用。该组合物可包含其他赋形剂和/或与银离子相容的稀释剂，如多糖、非离子表面活性剂、弱有机酸、高度纯化的植物提取物和氨基酸等，制备成不同制剂用于微生物感染的预防和治疗。

目前国内已有艾伟拓公司的蔗糖八硫酸酯钠和蔗糖八硫酸酯钾上市，不久将于CDE登记备案。产品信息如下：

以上为蔗糖八硫酸酯盐在粘膜保护领域的简单介绍。其他领域的介绍，后续会继续为你报道，欢迎订阅咨询。

参考文献

1 Comelli Maria Cristina  et al.Compositions comprisin g a silver salt of sucrose octasulfate and a potassium salt of sucrose octasulfate for protection of mucosal epithelia. PCT/EP2013/067482

2 Takuya Hayakawa,Shizuka Kawasaki,et al. A thin layer of sucrose octasulfate protects the oesophageal mucosal epithelium in reflux oesophagitis[J]. Scientific Reports,2019,9(1).