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氨基酸赋能生物药【一】：氨基酸在抗体药物处方中的缓冲优势
384 人阅读发布时间：2025-04-21 10:08
商品化的生物制剂需要具备足够的稳定性，以承受生产、 加工、运输和长期保存过程中产生的各种压力，合适的辅料是生物制剂稳定性的关键。
氨基酸作为一类存在于细胞中的重要天然化合物，被广泛用于基于蛋白质的生物制剂，如单克隆抗体（mAbs）、双特异性抗体、融合蛋白、重组蛋白及抗体药物偶联物。研究表明，氨基酸可以通过氢键/疏水键和离子相互作用建立多种分子间相互作用。在不同用量下添加氨基酸可发挥多种作用，并通过多种机制提高蛋白质的长期稳定性。
目前基于蛋白质的生物制剂产品中，最常用的氨基酸是组氨酸、精氨酸、甘氨酸和甲硫氨酸。许多氨基酸常以盐的形式添加到基于蛋白质的生物制药中，以提高其溶解性和稳定性[1]。典型的抗体制剂配方包含抗体、调节渗透压或渗透摩尔浓度的辅料、冻干保护剂（冻干粉末）、缓冲剂以及表面活性剂。抗体制剂可分为静脉注射型与皮下注射型，每种给药途径又可进一步分为溶液剂型或冻干粉末剂型[2]。其常见处方信息如下：
典型的静脉注射液配方包含：
典型的静脉冻干粉配方（复溶后）包含：
典型的皮下注射液配方包含：
典型的皮下冻干粉配方（复溶后）包含：
目前已有超过 40% 获得市场批准的单克隆抗体在其配方中添加了组氨酸和盐酸组氨酸，在基于蛋白质的生物制剂配方中，常用的组氨酸浓度范围为10 mM~20 mM，已知的最低使用浓度为3 mM（bamlanivimab，pH 6.0），最高使用浓度可达50 mM（Takhzyro™，pH 6.0，Entyvio®，pH 6.3）[2]。
组氨酸是生物制药领域最常用的缓冲剂之一，其缓冲范围（pH 5.5-7.0）可有效覆盖多数生物制剂的稳定区间，且对单克隆抗体等蛋白质类药物具有良好相容性。相较于磷酸盐缓冲体系，组氨酸的独特优势在于其溶液体系在冷冻及冻干过程中能维持pH值相对稳定，这一特性使其成为冻干制剂的优质缓冲体系。
参考文献：
[1] Bongioanni A, Bueno MS, Mezzano BA, Longhi MR, Garnero C. Amino acids and its pharmaceutical applications: A mini review. Int J Pharm. 2022,613,121375
[2] Robert G. Strickleya,, William J. Lambertb, A review of formulations of commercially available antibodies. Journal of Pharmaceutical Sciences.2021,2590-2608
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