原位凝胶立项开发思路——通针性和可注射性

目前，GLP、GLP-1相关的减肥注射药剂热度极高，也是大众重点关注的品类。很多人都发现，胰岛素、索马鲁肽这类主流减肥注射针剂，采用的都是32G超细针头，注射体验舒适、痛感极低。因此大家普遍产生一个疑问：能不能让缓释凝胶类的减肥注射产品，也做到32G超细针头的规格？

首先我们先了解目前市面上产品的针头现状。现阶段绝大多数上市的缓释注射产品，针头规格都在20G及以上。仅有少数两款热门产品做到了22G、23G的细针头规格，其余大多是18G、19G、21G的粗针头，注射体验相对较差。

很多人不理解，为什么技术不能兼顾超细针头和长效缓释效果？核心原因是针头大小与药物缓释效果存在不可调和的技术悖论，这是行业通用的技术规律，目前没有任何技术可以突破。

从药剂原理来看，如果是纯水溶液、DMSO或NMP这类无粘度的液态药剂，质地稀薄、流动性好，完全可以适配32G超细针头，轻松实现无痛注射。但这类普通水溶液药剂没有缓释能力，药物释放速度快、代谢周期短，无法实现长效控效。

而想要实现药物长效缓释、延长作用周期，就必须在药剂中添加聚合物成分。聚合物会大幅提升药剂粘度，药剂越粘稠，药物释放速度越平缓、缓释效果越好、作用周期越长。但随之而来的问题是，粘稠度越高的药剂，对针头规格要求越高，必须搭配更粗的针头才能顺利注射，无法适配超细针头。简单来说：长效缓释=高粘度药剂=需要粗针头；超细针头=低粘度药剂=无法长效缓释。

除此之外，还有给药量的核心限制。想要实现长期给药、长效减脂，药剂的单次给药量会更大。而大剂量、高粘度的药剂，本身可注射性会大幅下降，进一步无法适配32G超细针头的注射要求。

综上，大众期待的「超细无痛针头+超长药物缓释周期+大给药量」三者兼得，从目前的行业技术层面来说，是完全无法实现的。这是所有缓释类注射药剂通用的技术痛点，并非单一产品的问题。

艾伟拓提供原位凝胶关键辅料供应及特殊辅料定制服务，目前已有多款原位凝胶用辅料产品正在进行CDE登记。同时，艾伟拓产品团队可提供原位凝胶制剂分析及产品介绍等技术宣讲服务。
艾伟拓原位凝胶用辅料产品列表：

二油酸甘油酯，GDO，CAS号：25637-84-7，分子式：C₃₉H₇₂O_O5
聚原酸酯，POE，分子量可定制（6000 – 12000）        
三乙酸甘油酯，CAS号：102-76-1，分子式：C₉H₁₄O_O6
Sucrose acetate isobutyrate，SAIB，CAS号：126-13-6，分子式：C₄₀H₆₂O₁₉
聚乳酸乙醇酸，PLGA（50:50，75:25，85:15），可按需定制
嵌段共聚物，mPEG-PLA，PLA-mPEG-PLA，可按需定制