原位凝胶关键缓释辅料——PLGA

我们对比 Eligard 四款不同缓释周期的产品处方可以发现，其核心差异集中在聚合物用量与共聚物组分比例，也就是 LA 与 GA 的配比。随着药物缓释周期延长，PLGA 体系的 LA/GA 比值逐步从 50:50 提升至 85:15，同时聚合物质量分数也同步升高。由此可见，我们可以通过调控 PLGA 的添加量与 LA/GA 配比，精准调节药物缓释时长。

影响 PLGA 药物释放性能的核心参数包含分子量、单体比例、特性粘度、嵌段结构以及分子量分布，可调范围十分广泛。

常规规律如下：PLGA 分子量越高，材料降解速率越慢；特性粘度越高，药物整体释放速率也越缓慢。同时，高粘度的 PLGA 能够有效降低蛋白、多肽类分子在聚合物基质中的扩散，显著提升活性药物的包封率。

在单体比例层面，GA（乙交酯）亲水性优于 LA（丙交酯）。因此配方中 GA 占比越高、LA/GA 比值越低，PLGA 水解速度越快，整体降解周期就越短。

除此之外，PLGA 共聚物内部的 LA、GA 链段排列方式，也会影响药物与载体的相互作用。链段排布规整、结构清晰的 PLGA 体系，制剂整体稳定性更强。

端基结构也是关键影响因素，PLGA 常见分为酸端基与酯端基两种类型。其中酯端基 PLGA 降解速度更慢。最终药物的释放效果，需要结合完整制剂处方综合判定。

艾伟拓提供原位凝胶关键辅料供应及特殊辅料定制服务，目前已有多款原位凝胶用辅料产品正在进行CDE登记。同时，艾伟拓产品团队可提供原位凝胶制剂分析及产品介绍等技术宣讲服务。
艾伟拓原位凝胶用辅料产品列表：

二油酸甘油酯，GDO，CAS号：25637-84-7，分子式：C₃₉H₇₂O_O5
聚原酸酯，POE，分子量可定制（6000 – 12000）        
三乙酸甘油酯，CAS号：102-76-1，分子式：C₉H₁₄O_O6
Sucrose acetate isobutyrate，SAIB，CAS号：126-13-6，分子式：C₄₀H₆₂O₁₉
聚乳酸乙醇酸，PLGA（50:50，75:25，85:15），可按需定制
嵌段共聚物，mPEG-PLA，PLA-mPEG-PLA，可按需定制