为什么制备前列地尔脂微球必须使用PC-98T?
前列地尔是当今国际上公认的新一代广谱内源性药物,临床用于多种疾病的治疗或辅助用药,我国每年的前列地尔制剂销售额达20亿。
前列地尔也叫前列腺素E1,水溶性差,不耐热,对血管有强烈刺激性。前列地尔脂肪乳可以克服粉针剂药物利用度低,副作用大的缺陷。然而,由于前列地尔特殊的理化性质,普通的脂肪乳载药量低,热压灭菌过程中药物会转化为前列腺素A。PC-98T是日本丘比株式会社专为前列地尔而研制出的一款乳化剂,是磷脂酰胆碱含量不少于98%的纯白色粉末状高纯度蛋黄卵磷脂,也是我国有注册批文的纯度最高的蛋黄卵磷脂。PC-98T可使前列地尔稳定的包裹在脂微球的磷脂膜上,减少游离药物,从而使热压灭菌过程对药物的破坏降低。1988年上市的世界首个前列地尔脂微球“Liple”,也是“凯时”的原研制剂,即是以PC-98T为乳化剂。目前我国市场上的前列地尔注射液(前列地尔脂微球)所使用的蛋黄卵磷脂绝大多数为PC-98T。