已上市两性霉素B脂质体
两性霉素B(AmB)是某些致命性全身真菌感染唯一有效的治疗药物,然而其毒性也很大,因此,临床应用时必须从拯救生命的效益和可能发生的不良反应危险性权衡考虑,这在很大程度上限制了该药物的应用。
脂质体可改变AmB的体内分布,从而极大的减轻肾毒性及其他副反应的发生,是相对安全的AmB制剂。现在已上市的AmB脂质体主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。
Ambisome现为Gilead的产品,注射用冻干粉,含AmB50mg/瓶。于1990年首先在欧洲上市。是磷脂双分子层的单室脂质体结构,两性霉素B参与构成脂质体膜。
Abelcet实际为AmB的磷脂复合物混悬注射液,含AmB100mg/20ml/瓶。Elan产品,1995年在欧美上市。该复合物电镜显示为带状结构。
Amphotec(安浮特克)属于Alza(现Three river),注射用冻干粉,规格按AmB计有50mg、100mg两种。于1994年和1996年分别在欧洲和美国上市。该产品实际为AmB与硫酸胆固醇1:1的复合物(摩尔比),电镜显示为盘片状结构。
(信息来源于艾韦特网站)