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 氢化大豆卵磷脂HSPC的特点与应用天然磷脂是多种脂肪酸、多种碱基的混合物。通过复杂的精制步骤，可以有选择地获得碱基单一的磷脂，如磷脂酰胆碱。然而，即便如此，产物仍然成分复杂，稳定性差。尤其是大豆卵磷脂，碘值过高，低级产品可作为营养产品应用，而高端产品在注射级辅料方面的应用则受到很大限制。氢化是在有催化剂作用下，双键与氢加成反应的过程，大豆卵磷脂氢化产物是氢化大豆卵磷脂（简称氢化大豆磷脂 ...

 磷脂药用辅料的发展磷脂类药用辅料的发展经历了三代，分别为一代天然磷脂，二代合成磷脂和三代衍生化磷脂。第一代：天然磷脂。20世纪60年代，卡比率先将蛋黄卵磷脂用于脂肪乳乳化剂，从而开创了肠外营养的脂肪乳时代，蛋黄卵磷脂也作为药用辅料开始了规模化生产和应用。而卡比开发的蛋黄卵磷脂产品成为经典，成为各家效仿的对象，并诞生了PL-100M、Dossan等品牌。随着脂肪乳在载药技术上的应用，因前 ...

蛋黄卵磷脂与脂肪乳PH稳定性脂肪乳在热灭菌前后PH会有1-2个单位的下降，尤其是添加了油酸的情况，PH更低。为了保持灭菌后中性偏碱，需要在灭菌前用NaOH将PH调节至9.0左右。采用普通的蛋黄卵磷脂制备脂肪乳，灭菌前的PH一般在6.0-6.5之间，如添加油酸则更低，再经过热压灭菌，PH会再次下降约2.0个单位，因此，必须在灭菌前用NaOH调节PH，以保证灭菌后的产品呈弱碱性。PL-100M是日本进 ...

MPEG2000-DSPE特性及药学应用MPEG2000-DSPE是具有一定引湿性的白色粉末状固体，在低级醇、酮、及氯仿中易溶，水中溶解度约（3-4）g/100ml。MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000，适用于长循环脂质体的制备，使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获，从而在血液中循环时间延长，进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG200 ...

磷脂的氧化氧化反应易发生于含不饱和脂肪酸的磷脂，是脂肪酸中的双键被氧化物氧化发生断裂的过程。氧化的最终产物会使磷脂中的游离脂肪酸含量上升，酸值升高。在氧化反应的中间过程，生成大量过氧化物和自由基，表现为磷脂的过氧化值上升。正常情况下，使磷脂发生氧化的氧化物为空气中的氧气。光照、温度、金属离子、未知杂质等都可成为氧化反应的催化条件，使氧化加剧。天然磷脂含有大量不饱和脂肪酸，杂质多，因此非常容易发生氧 ...

磷脂理化性质一．溶解性磷脂分子量约500-900之间，是两亲性物质。分子中的酰基链部分构成疏水区，磷酸酯部分构成亲水区，疏水性大于亲水性。因此磷脂在氯仿、甲醇等有机溶剂中溶解性较好，但在极性稍大些的溶剂中溶解性较低，在水中不溶。磷脂在水中的CMC值极低，CMC值以上自发形成双分子层囊泡结构。磷脂的溶解性受酰基链部分影响较大，天然来源的磷脂在醇中溶解性一般比合成磷脂好。如PL-100M与PC-98T ...

脂肪乳在药物载体中的应用与发展与其他微粒给药系统相比，脂肪乳具有许多优点：主要辅料植物油和蛋黄卵磷脂对人体无毒，安全性好；可使用现有非胃肠道营养用脂肪乳生产线进行工业化大生产；能耐受高压蒸汽灭菌；载药量比脂质体高。脂肪乳粒径多在200-500nm之间，为亚微乳体系，药物溶解于油相，或处于磷脂壳膜层中。目前，已有包括脂溶性维生素在内的八个药物采用了脂肪乳载药技术。分别是丙泊酚、依托咪酯、前列地尔、氟 ...

蛋黄卵磷脂PL-100M与PC-98T的区别PL-100M与PC-98T均是以新鲜蛋黄为原料，采用先进工艺提取的磷脂混合物。PL-100M的进口注册证号：F20100034，PC-98T进口注册证号：F20100033。但二者所含有的磷脂种类和纯度不同，因此理化性质及应用范围有较大差异。PL-100M的主要成分是磷脂酰胆碱（PC），约含80%，另外还含有磷脂酰乙醇胺（PE）15%左右，及少量的甘油 ...

注射用维替泊芬脂质体VisudyneRViduyneR是Novarits 2000年推出的用于光动力治疗的眼科药物。其主要成分维替泊芬是光敏剂，在有氧条件下，通过一定波长的光激活，可产生活性氧自由基，损伤局部新生血管内皮细胞，引起血管闭合。临床用于治疗具有脉络膜新生血管症状（CNV）的湿型年龄相关黄斑变性（AMD）。是目前FDA唯一批准的用于治疗湿型AMD的药物，在全球70多个国家销售。2004年 ...

 我国两性霉素B脂质体的开发与注册我国有批准文号的两性霉素B脂质体 商品名 批准文号 文号到期日 中英文名称 生产厂商 所属公司 Amphotec （安浮特克） X20000444 (100mg) 2003-12 注射用脂质体两性霉素B Amp ...

 已上市两性霉素B脂质体两性霉素B（AmB）是某些致命性全身真菌感染唯一有效的治疗药物，然而其毒性也很大，因此，临床应用时必须从拯救生命的效益和可能发生的不良反应危险性权衡考虑，这在很大程度上限制了该药物的应用。脂质体可改变AmB的体内分布，从而极大的减轻肾毒性及其他副反应的发生，是相对安全的AmB制剂。现在已上市的AmB脂质体主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。A ...

 我国合成磷脂的注册情况合成磷脂品种多，价格昂贵，主要用于一些复杂的载药体系。随着我国脂质体的开发，急需相应合成磷脂的注册批文。目前我国已有合成磷脂批文有三个。 磷脂 批文 应用产品 HSPC F20090004 长循环阿霉素脂质体DOXIL，两性霉素B脂质体AmBisome DSP ...

 磷脂相变温度相关因素（一）、磷脂种类。胆碱磷脂与甘油磷脂具有相近的相变温度，而相应的乙醇胺磷脂相变温度则高出很多。如DPPC与DPPG相变温度均为41℃，而DPPE则为63℃。（二）、脂肪酸链长。饱和碳原子个数增加会使磷脂相变温度上升。如DSPC相变温度相对DPPC提高至55℃（三）、脂肪酸不饱和度。不饱和度提高，相变温度下降。DOPC相对DSPC相变温度降至-20℃。（四）、磷脂纯度 ...

 磷脂的相变温度磷脂相变温度是组成磷脂的酰基链由晶态向液态过渡时的温度。处于相变温度时，酰基链活动性增强，脂质体膜通透性提高。磷脂的相变温度对脂质体膜稳定性有重要参考意义。在制备脂质体时，应充分考虑脂质体的保存条件、体内过程、药物释放行为等，选择具有适宜相变温度的磷脂。艾韦特磷脂相变温度(部分)： 名称 相变温度（℃） 名称 相变温度 ...

 制备脂质体应选择何种天然磷脂？相对合成磷脂，天然磷脂价格便宜，醇和水中分散性好，因此在研究者选择脂质体膜材时受到偏爱。为保证脂质体质量，在选择天然磷脂时应注意两方面问题。首先是天然磷脂来源。蛋黄卵磷脂和大豆卵磷脂稳定性都不好，相比较而言，大豆来源的不饱和脂肪酸含量比蛋黄来源高20%，因此稳定性更差，使用大豆卵磷脂很难获得质量可控的脂质体产品。目前上市脂质体中凡是使用了天然磷脂的必定是蛋 ...

一种脂质体生产的新方法Presome○R

 如何使用PresomeR生产脂质体？ 通过处方筛选确定脂质体膜成分中磷脂与胆固醇的组成和比例； 委托日本精化株式会社进行特定脂质成分PresomeR的生产； 称取适量PresomeR，于相转变温度以上加入缓冲液，稍加振摇，完成水化； 将③中所得的粗品脂质体（粒径1μm左右的LUV（大单室脂质体））溶液进行整粒； 梯度载药，并最终纯化，即可完成整个载药脂质体的生 ...

 1-硬脂酰-溶血磷脂酰胆碱（1-StePC）成功获得SFDA《进口药品注册受理通知书》  在A.V.T.全体员工的不懈努力及各位朋友的支持下，由我公司代理的日本精化株式会社（NFC）的以下产品，已成功获得SFDA《进口药品注册受理通知书》： 1-硬脂酰-溶血磷脂酰胆碱（1-StePC）受理号：JXFL1200007国；   & ...

 什么是MPEG-DSPE?MPEG-DSPE是DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）的PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能继续反应，因此称为MPEG，其结构如下：根据PEG分子量的不同，又有MPEG750-DSPE，MPEG2000-DSPE，MPEG5000-DSPE，其中，MPEG2000-DSPE较为常用，在有些文献中也叫做DSPE-MPEG ...

 合成磷脂如何命名？磷脂分子中有手性碳，在不特别说明的情况下，药用合成磷脂的磷酸基团均位于甘油的sn-3位，两条脂肪酸链结合在sn-1和sn-2位。如果某合成磷脂由两种不同的脂肪酸构成，则在命名上需要体现出各自的名称和所处位置。如1-棕榈酰-2-油酰-磷脂酰胆碱，表示的是该胆碱磷脂1位上是棕榈酸，2位上是油酸。英文缩写，第一和第二个大写字母分别是1位和2位的脂肪酸的代表字母，末两位则是磷 ...